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Que es la Biodisponibilidad


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En farmacología, la biodisponibilidad (BA) es una subcategoría de absorción y es la fracción de una dosis administrada de fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica, una de las principales propiedades farmacocinéticas de los fármacos. Por definición, cuando un medicamento se administra por vía intravenosa, su biodisponibilidad es del 100%. [1] Sin embargo, cuando un medicamento se administra a través de otras vías (por ejemplo, por vía oral), su biodisponibilidad generallyTH [>] disminuye (debido a la absorción incompleta y de primera pasar el metabolismo) o puede variar de paciente a paciente. La biodisponibilidad es una de las herramientas esenciales en la farmacocinética, biodisponibilidad como debe ser considerado en el cálculo de las dosis de vías no intravenosas de administración.

 

Para los suplementos dietéticos, hierbas y otros nutrientes en la que la vía de administración es casi siempre por vía oral, la biodisponibilidad generalmente designa simplemente la cantidad o la fracción de la dosis ingerida que es absorbida. [2]

La biodisponibilidad se define de forma ligeramente diferente para las drogas en comparación con los suplementos dietéticos principalmente debido a la forma de administración y Administración de Alimentos y Drogas regulaciones.

 

Bioaccesibilidad es un concepto relacionado con la biodisponibilidad en el contexto de la biodegradación y la contaminación ambiental. Una molécula (a menudo un contaminante orgánico persistente) se dice que es bioaccesibles cuando "[que] está disponible para atravesar la membrana celular de un organismo del medio ambiente, si el organismo tiene acceso a la química." [3]

 

Obtenido de: https://en.wikipedia.org/wiki/Bioavailability

 

El término biodisponibilidad se utiliza con mucha frecuencia en las discusiones farmacocinéticos. A menudo es mal utilizado y complicada por los que no entienden su significado. Biodisponibilidad significa simplemente la fracción de fármaco administrada que alcanza la circulación sistémica (sangre). Puede variar desde 0% (sin fármaco) a 100% (todo el fármaco administrado).


Absoluta vs Relativa

 

Los adjetivos "absolutos" y "relación" se añaden comúnmente con el término biodisponibilidad. "Absolute" biodisponibilidad es la cantidad de fármaco a partir de una formulación que alcanza la circulación sistémica en relación con una vía intravenosa (IV) dosis. La dosis IV se supone que es 100% biodisponible ... ya que se inyecta el fármaco directamente en la circulación sistémica. Biodisponibilidad "relativo" es la cantidad de fármaco a partir de una formulación que alcanza la circulación sistémica en relación con una formulación diferente (no-IV), tales como solución oral, formulatione de referencia, etc. La biodisponibilidad relativa se usa comúnmente cuando una formulación IV no existe, o no se puede hacer.


En primer efecto de paso

Cuando se trabaja con las formulaciones orales, es posible que escuche algo sobre el efecto de "primer paso". Esto se refiere a la droga perdido entre la administración oral y la primera aparición en la circulación sistémica. El fármaco debe sobrevivir el medio en el tracto gastrointestinal (GI), cruzar la pared intestinal, y luego pasar a través de la vena porta al hígado. Si una molécula de fármaco que sobrevive guantlet, alcanzará la circulación sistémica.

Tomemos un ejemplo con 100 moléculas de fármacos que se ingieren en forma de píldora. Sólo 90 de esas moléculas sobreviven el tracto GI. Entonces 81 hacerlo más allá de la pared intestinal y en la vena porta. De los 81 que entran en el hígado, solamente 41 lo hacen a la circulación sistémica. Así, la biodisponibilidad es 41/100 = 41%. Sabemos también la fracción que pasó el intestino (90/100 = 90%), la pared del intestino (81/90 = 90%), y el hígado (41/81 = 50%). Si se multiplica cada una de esas fracciones juntos (90% * 90% * 50% = 41%) se llega a la biodisponibilidad total de la droga.

 

Esta información es muy útil porque podemos ver que el metabolismo del hígado es el mayor desafío con el aumento de la biodisponibilidad. El aumento de la solubilidad y la permeabilidad de la pared intestinal no mejorarán significativamente la biodisponibilidad. Si, sin embargo, podríamos modificar la molécula de la droga para evitar algunos metabolismo hepático, podríamos ser capaces de aumentar la biodisponibilidad significativamente.

 

Biodisponibilidad Cálculo

 

La biodisponibilidad se calcula como la relación del área bajo la curva (AUC) para la formulación de prueba y referencia / vía de administración. Si se está calculando la biodisponibilidad absoluta, que se calcularía como:
F = \ frac {{AUC_ orales}} {{AUC_ IV}}
Si estaba calculando la biodisponibilidad relativa, sería:
F_ {rel} = \ frac {{AUC_ formulación _ /}} {{AUC_ formulation_2}}

 

 

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